home *** CD-ROM | disk | FTP | other *** search
/ Shareware Overload Trio 2 / Shareware Overload Trio Volume 2 (Chestnut CD-ROM).ISO / dir26 / med9406d.zip / M9460678.TXT < prev    next >
Text File  |  1994-06-25  |  3KB  |  46 lines
  1.        Document 0678
  2.  DOCN  M9460678
  3.  TI    Cellular pharmacology and biological activity of
  4.        5-carboranyl-2'-deoxyuridine.
  5.  DT    9408
  6.  AU    Schinazi RF; Goudgaon NM; Fulcrand G; el Kattan Y; Lesnikowski Z; Ullas
  7.        G; Moravek J; Liotta DC; Veterans Affairs Medical Center (Atlanta),
  8.        Decatur, GA 30033.
  9.  SO    Int J Radiat Oncol Biol Phys. 1994 Mar 30;28(5):1113-20. Unique
  10.        Identifier : AIDSLINE MED/94230028
  11.  AB    PURPOSE: The intracellular uptake and metabolism of
  12.        5-carboranyl-2'-deoxyuridine was investigated in primary human
  13.        lymphocytes and in a T lymphoblastoid cell line using unlabeled and
  14.        tritium labeled compound. The cytotoxicity and antiviral activity of the
  15.        compound and stability to enzyme degradation was determined. METHODS AND
  16.        MATERIALS: A novel method for radiolabeling the 5-carboranyl moiety of
  17.        pyrimidine nucleosides was developed. Cells were exposed to unlabeled
  18.        and tritium labeled 5-carboranyl-2'-deoxyuridine and the intracellular
  19.        uptake and egress of the compound determined by high pressure liquid
  20.        chromatography. The viability and growth of normal and malignant cells,
  21.        including human and rat gliomas, in the presence of the compound was
  22.        determined. RESULTS: Substantial levels of
  23.        5-carboranyl-2'-deoxyuridine-5'-monophosphate are formed intracellularly
  24.        and this major metabolite can be detected in cells 48 h after removal of
  25.        the parent compound from the medium. No significant phosphorylation to
  26.        the 5'-diphosphate or triphosphate of 5-carboranyl-2'-deoxyuridine was
  27.        detected. Furthermore, radiolabeled 5-carboranyl-2'-deoxyuridine was not
  28.        incorporated into deoxyribonucleic acid. 5-carboranyl-2'-deoxyuridine
  29.        was essentially nontoxic to human lymphocytes as well as human or rat
  30.        glioma cells, and had no marked effect in human lymphocytes acutely
  31.        infected with human immunodeficiency virus type 1. CONCLUSION: The
  32.        results demonstrate for the first time that 5-carboranyl-2'-deoxyuridine
  33.        is phosphorylated intracellularly and suggest that it should be
  34.        considered for further studies as a potential sensitizer for boron
  35.        neutron capture therapy.
  36.  DE    Boron Compounds/CHEMICAL SYNTHESIS/*METABOLISM/PHARMACOLOGY  *Boron
  37.        Neutron Capture Therapy  Cell Survival/DRUG EFFECTS  Cells, Cultured
  38.        Deoxyuridine/*ANALOGS & DERIVATIVES/CHEMICAL SYNTHESIS/METABOLISM/
  39.        PHARMACOLOGY  Human  Phosphorylation  Radiation-Sensitizing
  40.        Agents/*METABOLISM  Support, U.S. Gov't, Non-P.H.S.  Support, U.S.
  41.        Gov't, P.H.S.  JOURNAL ARTICLE
  42.  
  43.        SOURCE: National Library of Medicine.  NOTICE: This material may be
  44.        protected by Copyright Law (Title 17, U.S.Code).
  45.  
  46.